¿Qué sucede con el GABA suplementado por vía oral en la sangre después de entrar en el cuerpo humano? Los estudios farmacocinéticos existentes muestran que el ácido γ-aminobutírico (GABA) oral presenta las siguientes características en humanos sanos: absorción rápida, metabolismo leve, eliminación rápida sin una tendencia significativa a la acumulación, y los niveles plasmáticos de GABA después de la administración oral no se ven afectados por el sexo, la dieta, el ejercicio ni el ritmo circadiano. Esto indica que los cambios dinámicos del GABA oral en el cuerpo son relativamente estables y están mínimamente influenciados por factores externos.

Absorción

El GABA oral se absorbe rápidamente. Un estudio publicado en Frontiers in Pharmacology mostró que, después de una dosis oral única de 2 gramos de GABA en voluntarios sanos, la concentración plasmática alcanzó su punto máximo en 0.5 a 1 hora, con una concentración máxima (Cmax) de aproximadamente 688 ng/ml. La concentración máxima tras la administración repetida (3 veces al día durante 7 días consecutivos) fue de 767 ng/ml, lo que no difirió significativamente de la de la administración única, lo que indica que la tasa de absorción del GABA es estable y no cambia significativamente con la frecuencia de dosificación. Además, los datos del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) confirmaron aún más que el GABA se absorbe eficazmente en el torrente sanguíneo humano, con niveles significativamente superiores a los del grupo placebo.

Metabolismo

El metabolismo del GABA en el cuerpo humano es catalizado principalmente por la transaminasa GABA, que convierte el GABA en semialdehído succínico. Este se metaboliza posteriormente a succinato para entrar en el ciclo del ácido tricarboxílico, o en productos farmacológicamente inactivos como la alanina. No existe una diferencia significativa entre sexos en el metabolismo del GABA oral, y el proceso metabólico no afecta a otros indicadores fisiológicos. Un pequeño número de voluntarios experimentó elevaciones leves y transitorias de las enzimas hepáticas, pero estas se resolvieron espontáneamente sin intervención y se constató que no tenían importancia clínica.

Eliminación

Los experimentos que midieron tanto la administración única (2 gramos de GABA oral una vez) como la administración repetida (2 gramos tres veces al día durante 7 días consecutivos) encontraron que la vida media plasmática (t1/2) del GABA es de aproximadamente 5 a 5.2 horas. Además, tras la administración repetida, no existe una tendencia significativa a la acumulación en el cuerpo humano, con una relación de acumulación (RA) de 1.11. Estos datos demuestran en conjunto que el GABA es una sustancia que puede ser metabolizada y eliminada por el cuerpo humano de manera oportuna y no permanece en el cuerpo durante largos períodos.

En resumen, las características de absorción y metabolismo del GABA exógeno lo hacen adecuado para escenarios de suplementación diaria que requieren efectos a corto plazo y controlables, sin acumulación a largo plazo en el cuerpo. Ofrece a los consumidores una opción nutricional segura, controlable y no adictiva. Sin embargo, aún se necesitan más estudios clínicos para verificar la penetración de la barrera hematoencefálica y los efectos a largo plazo del GABA.

Referencias

[1] Junfeng L, Zhaoyun Z, Xiaoxia L, et al. Estudio del GABA en voluntarios sanos: farmacocinética y farmacodinámica[J]. Frontiers in Pharmacology, 2015, 6. DOI:10.3389/fphar.2015.00260.

[2] Almutairi S, Sivadas A, Kwakowsky A. El efecto del GABA oral en el sistema nervioso: potencial para una intervención terapéutica[J]. Nutraceuticals, 2024, 4(2):241-259.